糖尿病治療薬のうちの一つであるDPP-4阻害薬の作用機序のイラスト（※作者の個人的なイメージ）です。
インクレチンであるglucagon-like peptide 1（GLP-1）及びglucose-dependent insulinotropic polypeptide（GIP）は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンである。シタグリプチンは、DPP-4酵素を阻害し、インクレチンのDPP-4による分解を抑制する。活性型インクレチン濃度を上昇させることにより、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善する。
グラクティブ錠®添付文書
DPP-4阻害薬（ピコピコハンマー）はインクレチン（箱）を食べて分解しようとするDPP-4（ワニ）を叩いて阻害することで、インクレチン濃度が上昇してインスリン分泌促進に繋がるということですね。
